Etionamida 42

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Etiqueta: tableta etionamida TRECATOR-, película de recubrimiento NDC (Código Nacional de Medicamentos) - Cada medicamento se asigna este número único que se puede encontrar en las drogas de acondicionamiento exterior. Código (s) hrefNDC: 0008-4117-01 Packager: Wyeth Pharmaceuticals Inc., una subsidiaria de Pfizer Inc. Categoría: UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS HUMANO DE LA ETIQUETA DEA Horario: Ninguno Estado de Marketing: solicitud de nuevo fármaco Información de la etiqueta de Drogas Updated 18 de abril de, el año 2016 Si está un consumidor o paciente visite la versión. Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de Trecator y otros fármacos antibacterianos, Trecator sólo debe utilizarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o se sospecha fuertemente que es causada por bacterias. Trecator (tabletas de etionamida, USP) se utiliza en el tratamiento de la tuberculosis. El nombre químico de la etionamida es 2-ethylthioisonicotinamide con la siguiente fórmula estructural: La etionamida es un cristalino de color amarillo, compuesto no higroscópico con una leve a moderada olor de sulfuro y un punto de 162C Yellow 6 de fusión, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, polietilenglicol, alcohol polivinílico , povidona, dióxido de silicio, talco, y dióxido de titanio. Etionamida absorción es esencialmente absorbe completamente después de la administración oral y no está sometido a ningún metabolismo de primer paso apreciable. las pastillas de desloratadina se pueden administrar sin tener en cuenta el horario de las comidas. Los parámetros farmacocinéticos de etionamida después de la administración de la dosis oral única de 250 mg de Trecator comprimidos recubiertos con película en condiciones de ayuno a 40 voluntarios adultos sanos se proporcionan en la Tabla 1. Tabla 1: Parámetros medios (SD) farmacocinéticos para Etionamida después de la administración de dosis única de 250 mg comprimidos recubiertos con película Trecator a tabletas voluntarios sanos adultos Trecator han sido reformulados de una tableta recubierta de azúcar a un comprimido recubierto con película. La C máx para los comprimidos recubiertos con película (2,16 g / ml) (ver Dosis y administración). Etionamida distribución se distribuye rápidamente y ampliamente en tejidos y fluidos corporales después de la administración de un comprimido recubierto de azúcar, con concentraciones en el plasma y diversos órganos que son aproximadamente iguales. Las concentraciones elevadas también están presentes en el líquido cefalorraquídeo después de la administración de un comprimido recubierto de azúcar. Distribución de la etionamida en los mismos tejidos y fluidos corporales, incluyendo líquido cefalorraquídeo después de la administración del comprimido recubierto con película, no se ha estudiado, pero no se espera que difieren significativamente de la de la tableta recubiertos de azúcar. El fármaco es de aproximadamente 30 a las proteínas. La media (SD) por vía oral volumen de distribución aparente observada en 40 voluntarios sanos después de una dosis oral de 250 mg de comprimidos recubiertos con película fue 93,5 (19,2) L. Metabolismo Etionamida se metaboliza ampliamente a los metabolitos activos e inactivos. El metabolismo se supone que se produce en el hígado y hasta ahora se han aislado 6 metabolitos: 2-ethylisonicotinamide, carbonilo-dihidropiridina, tiocarbonilo-dihidropiridina, S-oxocarbamoyl dihidropiridina, 2-ethylthioiso-nicotinamida, y sulfóxido etionamida. El metabolito sulfóxido se ha demostrado que tiene actividad antimicrobiana frente a Mycobacterium tuberculosis. Eliminación La media (SD) vida media observada en 40 voluntarios sanos después de una dosis oral de 250 mg de comprimidos recubiertos con película fue 1,92 (0,27) horas. Menos de 1 de la dosis oral se excreta en la orina como etionamida. Mecanismo de acción etionamida puede ser bacteriostáticos o bactericidas en acción, dependiendo de la concentración del fármaco alcanzado en el sitio de la infección y la susceptibilidad del organismo infectante. El mecanismo exacto de acción de la etionamida no ha sido completamente aclarada, pero la droga parece inhibir la síntesis de péptidos en los organismos susceptibles. Microbiología Actividad in vitro Etionamida presenta actividad bacteriostática frente a los organismos de Mycobacterium tuberculosis extracelulares e intracelulares. El desarrollo de cepas resistentes de M. tuberculosis etionamida se puede obtener por el subcultivo repetido en líquido o en medios sólidos que contienen concentraciones crecientes de etionamida. cepas resistentes a múltiples fármacos de M. tuberculosis pueden haber adquirido resistencia a la isoniazida ya la etionamida. Sin embargo, la mayoría de los aislados de M. tuberculosis que son resistentes a uno son generalmente susceptibles a la otra. No hay evidencia de resistencia cruzada entre etionamida y para-aminosalicílico (PAS), estreptomicina o cicloserina. Sin embargo, los datos limitados sugieren que puede existir resistencia cruzada entre etionamida y tiosemicarbazonas (es decir tiacetazona), así como la isoniazida. Actividad in vivo La etionamida administra por vía oral disminuyó inicialmente el número de organismos de Mycobacterium tuberculosis cultivables de los pulmones de ratones infectados H37Rv. La resistencia al fármaco desarrollado con la continuación de la monoterapia con etionamida, pero no se le ocurrió cuando los ratones recibieron etionamida en combinación con estreptomicina o la isoniazida. pruebas de sensibilidad a la etionamida sólo debe realizarse por laboratorios cualificados o de referencia. Dos métodos estandarizados de susceptibilidad in vitro están disponibles para etionamida pruebas contra los organismos de M. tuberculosis. El método de la proporción modificada (CDC o NCCLS M24-P) utiliza Middlebrook y Cohn 7H10 medio de agar impregnado con etionamida a una concentración final de 5,0 g / ml. Después de 2 a 3 semanas de incubación, MIC 99 valores se calculan comparando el cantidad de organismos que crecen en el medio que contiene el fármaco a los cultivos de control. el crecimiento de micobacterias en presencia de fármaco, de al menos 1 parte del crecimiento en el cultivo de control, indica resistencia. El método radiométrico caldo emplea la máquina BACTEC 460 para comparar el índice de crecimiento de los cultivos de control no tratados a cultivos crecidos en presencia de 5,0 g / ml de etionamida. Se requiere la adhesión estricta a las instrucciones del fabricante para el procesamiento de muestras e interpretación de datos para este ensayo. resultados de las pruebas de susceptibilidad obtenidos por estos dos métodos diferentes no pueden compararse a menos que se evalúan las concentraciones de fármaco equivalentes. La relevancia clínica de los resultados de pruebas de susceptibilidad in vitro en las especies de micobacterias distintas de M. tuberculosis usando el radiométrica o el método de proporción no se ha determinado. Trecator está indicado principalmente para el tratamiento de la tuberculosis activa en pacientes con M. tuberculosis resistente a isoniazida o rifampicina, o cuando hay intolerancia por parte del paciente a otros fármacos. Su uso sola en el tratamiento de los resultados de la tuberculosis en el rápido desarrollo de la resistencia. Es esencial, por lo tanto, dar un medicamento compañero adecuado o drogas, la elección se basa en los resultados de las pruebas de sensibilidad. Si las pruebas de susceptibilidad indican que los pacientes organismo es resistente a uno de los fármacos antituberculosos de primera línea (es decir, isoniazida o rifampicina) todavía susceptible a la etionamida, etionamida debe ir acompañada de al menos un fármaco a la que el aislado de M. tuberculosis es conocido se susceptible.3 Si la tuberculosis es resistente a la isoniazida y rifampicina, pero susceptible a la etionamida, etionamida debe ir acompañada de al menos otros dos medicamentos a los cuales el M. tuberculosis es conocida aislado que se vaya susceptible.3 para reducir el desarrollo de drogas bacterias resistentes y mantener la eficacia de Trecator y otros fármacos antibacterianos, Trecator sólo se deben usar para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o se sospecha fuertemente que es causada por bacterias susceptibles. Cuando la cultura y la información de susceptibilidad están disponibles, deben ser considerados en la selección o modificación de la terapia antibacteriana. En ausencia de estos datos, los patrones de susceptibilidad a la epidemiología y locales pueden contribuir a la selección empírica de la terapia. la falta de adherencia del paciente al tratamiento prescrito puede resultar en el fracaso del tratamiento y en el desarrollo de la tuberculosis resistente a los medicamentos, que puede ser peligrosa para la vida y dar lugar a otros riesgos graves para la salud. Es, por lo tanto, esencial que los pacientes se adhieran al régimen de medicamentos para toda la duración del tratamiento. Directamente se recomienda la terapia observada para todos los pacientes que reciben tratamiento para la tuberculosis. Pacientes en los que los organismos de M. tuberculosis resistentes a los medicamentos son aislados deben ser administrados en consulta con un experto en el tratamiento de la tuberculosis resistente a los medicamentos. Etionamida está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave y en pacientes con hipersensibilidad a la droga. El uso de Trecator sola en el tratamiento de los resultados de tuberculosis en rápido desarrollo de la resistencia. Es esencial, por lo tanto, dar un medicamento compañero adecuado o drogas, la elección se basa en los resultados de las pruebas de sensibilidad. Sin embargo, la terapia puede iniciarse antes de recibir los resultados de las pruebas de sensibilidad según se considere apropiado por el médico. Etionamida debe administrarse con al menos uno, a veces dos, otros medicamentos a los que se conoce al organismo a ser susceptibles (ver INDICACIONES Y USO). Los fármacos que se han utilizado como agentes de compañía son rifampicina, etambutol, pirazinamida, cicloserina, kanamicina, estreptomicina y la isoniazida. Se deben observar las advertencias, precauciones y regímenes de dosificación habituales para estos fármacos de compañía. El cumplimiento del paciente es esencial para el éxito de la terapia antituberculosa y para prevenir la aparición de microorganismos resistentes a los fármacos. Por lo tanto, los pacientes deben cumplir con el régimen de medicamentos para toda la duración del tratamiento. Se recomienda que la terapia directamente observada practicarse cuando los pacientes están recibiendo la medicación antituberculosa. consultas adicionales de expertos en el tratamiento de la tuberculosis resistente a los medicamentos se recomienda cuando los pacientes desarrollan organismos resistentes a los medicamentos. General de prescripción Trecator en ausencia de una infección bacteriana demostrado o se sospecha fuertemente o una indicación profiláctica es poco probable para proporcionar un beneficio para el paciente y aumenta el riesgo de desarrollo de bacterias resistentes a los fármacos. Este medicamento puede potenciar los efectos adversos de los otros fármacos antituberculosos administrados de forma concomitante (ver Interacciones con otros medicamentos). exámenes oftalmológicos (incluyendo oftalmoscopía) se deben realizar antes y periódicamente durante el tratamiento con Trecator. Información para Pacientes Los pacientes deben ser advertidos de consultar a su médico deberían visión borrosa o pérdida de la visión, con o sin dolor en los ojos, ocurrir durante el tratamiento. La ingestión excesiva de etanol debe evitarse ya que una reacción psicótica ha sido reportado. Los pacientes deben ser informados de que los fármacos antibacterianos, incluyendo Trecator sólo deben usarse para tratar infecciones bacterianas. Ellos no tratan infecciones virales (por ejemplo, el resfriado común). Cuando Trecator se prescribe para tratar una infección bacteriana, los pacientes deben ser informados de que a pesar de que es común a sentirse mejor temprano en el curso del tratamiento, el medicamento debe tomarse según lo indicado. Saltarse las dosis o que no completó el curso completo de la terapia puede (1) disminuir la eficacia del tratamiento inmediato y (2) aumentar la probabilidad de que las bacterias desarrollen resistencia y no ser tratables por Trecator u otros fármacos antibacterianos en el futuro. Pruebas de laboratorio La determinación de transaminasas séricas (SGOT, SGPT) debe hacerse antes de la iniciación de la terapia y debe ser monitoreado mensualmente. Si las transaminasas séricas se elevan durante la terapia, etionamida y el fármaco o fármacos antituberculosis compañero puede ser interrumpido temporalmente hasta que las anormalidades de laboratorio han resuelto. Etionamida y la medicación antituberculosa compañero (s) a continuación, se puede reintroducir en secuencia para determinar qué fármaco (o fármacos) es (son) responsable de la hepatotoxicidad. determinaciones de glucosa en sangre deben hacerse antes y periódicamente durante el tratamiento con Trecator. Los pacientes diabéticos deben estar particularmente alertas para los episodios de hipoglucemia. seguimiento periódico de las pruebas de función tiroidea se recomienda como hipotiroidismo, con o sin bocio, se ha informado con la terapia etionamida. Interacciones con otros medicamentos Trecator se ha encontrado para aumentar temporalmente las concentraciones séricas de isoniazida. Trecator puede potenciar los efectos adversos de otros fármacos antituberculosos administrados de forma concomitante. En particular, se han reportado convulsiones cuando se administra con etionamida cicloserina y cuidados especiales deben ser tomadas cuando el régimen de tratamiento incluye tanto de estos fármacos. La ingestión excesiva de etanol debe evitarse ya que una reacción psicótica ha sido reportado. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad Efectos teratogénicos: Embarazo Categoría C Los estudios en animales realizados con Trecator indicar que el fármaco tiene potencial teratogénico en conejos y ratas. Las dosis utilizadas en estos estudios sobre una base de mg / kg fueron considerablemente superiores a las recomendadas en humanos. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a estos estudios con animales, sin embargo, debe recomendarse que Trecator se retendrá de las mujeres que están embarazadas o que tienen probabilidades de quedar embarazada mientras está en tratamiento, a menos que el médico prescriptor considera que es una parte esencial del tratamiento. Parto y alumbramiento El efecto de Trecator de parto y el parto en mujeres embarazadas es desconocido. Lactancia Debido a que no existe información disponible sobre la excreción de etionamida en la leche humana, Trecator debe administrarse a madres lactantes sólo si los beneficios superan a los riesgos. Los recién nacidos que son amamantados por madres que están tomando Trecator deben ser monitorizados para detectar efectos adversos. Uso pediátrico Debido al hecho de que la tuberculosis pulmonar resistente a la terapia primaria se encuentra raramente en los recién nacidos, bebés y niños, las investigaciones se han limitado en estos grupos de edad. En la actualidad, el fármaco no debe utilizarse en pacientes pediátricos menores de 12 años de edad, excepto cuando los organismos son definitivamente resistente a la terapia primaria y diseminación sistémica de la enfermedad, u otras complicaciones potencialmente mortales de la tuberculosis, se juzga a ser inminente. Gastrointestinales: Los efectos secundarios más comunes de la etionamida son alteraciones gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, salivación excesiva, sabor metálico, estomatitis, anorexia y pérdida de peso. efectos gastrointestinales adversos parecen estar relacionados con la dosis, con aproximadamente 50 de los pacientes que no toleran 1 g en una sola dosis. Los efectos gastrointestinales pueden minimizarse por la disminución de la dosis, cambiando el tiempo de administración del fármaco, o por la administración concurrente de un agente antiemético. Sistema nervioso: trastornos psicóticos (incluyendo la depresión mental), somnolencia, mareos, nerviosismo, dolor de cabeza, hipotensión postural y se han reportado con etionamida. informes aislados de neuritis periférica, neuritis óptica, diplopía, visión borrosa, y un síndrome similar a la pelagra también se han reportado. La administración simultánea de piridoxina se ha recomendado para prevenir o aliviar los efectos neurotóxicos. Hepática: aumentos transitorios de la bilirrubina sérica, SGOT, SGPT hepatitis (con o sin ictericia). Otras: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo rash, fotosensibilidad, trombocitopenia y púrpura han sido notificado en raras ocasiones. Hipoglucemia, hipotiroidismo, ginecomastia, impotencia, y el acné también se han producido. El manejo de los pacientes con diabetes mellitus puede ser más difícil en los que recibieron la etionamida. No hay información específica disponible sobre el tratamiento de la sobredosis de Trecator. Si ese fuera el caso, los procedimientos estándar para la evacuación del contenido gástrico y para apoyar deben emplear las funciones vitales. En el tratamiento de la tuberculosis, una de las principales causas de la aparición de microorganismos resistentes a los fármacos, y por lo tanto el fracaso del tratamiento, es la falta de adherencia del paciente al tratamiento prescrito. El fracaso del tratamiento y organismos resistentes a los medicamentos pueden ser potencialmente mortales y pueden dar lugar a otros riesgos graves para la salud. Es, por lo tanto, es importante que los pacientes se adhieran al régimen de medicamentos para toda la duración del tratamiento. Directamente se recomienda la terapia observada cuando los pacientes están recibiendo tratamiento para la tuberculosis. La consulta con un experto en el tratamiento de la tuberculosis resistente a los medicamentos es aconsejable en pacientes con sospecha de tuberculosis resistente a los medicamentos o probable. Etionamida debe administrarse con al menos uno, a veces dos, otros medicamentos a los que se conoce al organismo a ser susceptibles (ver INDICACIONES Y USO). Trecator se administra por vía oral. La dosis usual del adulto es de 15 a 20 mg / kg / día, administrada una vez al día o, si paciente exhibe pobre tolerancia gastrointestinal, en dosis divididas, con una dosis máxima diaria de 1 gramo. tabletas de Trecator se han reformulado a partir de un comprimido recubierto de azúcar a un comprimido recubierto con película. Los pacientes deben ser monitorizados y han retitrated su dosis cuando se pasa de la tableta recubierta de azúcar al comprimido recubierto con película (ver Farmacología clínica). El tratamiento debe iniciarse a una dosis de 250 mg al día, con un ajuste gradual de la dosis óptima según la tolerancia del paciente. Un régimen de 250 mg al día durante 1 o 2 días, seguido de 250 mg dos veces al día durante 1 o 2 días con el consiguiente aumento de 1 g en 3 ó 4 dosis divididas se ha reported.4,5 Hasta ahora, no hay pruebas suficientes para indicar los niveles de dosis efectivas más bajas. Por lo tanto, con el fin de minimizar el riesgo de desarrollo de resistencia a la droga o al fármaco compañero, el principio de dar la dosis máxima tolerada (basado en intolerancia gastrointestinal) ha sido seguido. En el adulto este parece ser entre 0,5 y 1,0 g al día, con un promedio de 0,75 gm diario. La dosis óptima para los pacientes pediátricos no ha sido establecida. Sin embargo, las dosis pediátricas de 10 a 20 mg / kg p. o. diaria en 2 ó 3 dosis divididas administradas después de las comidas o 15 mg / kg / 24 horas como una sola dosis diaria se han recommended.1,2 Como con los adultos, etionamida se pueden administrar a pacientes pediátricos una vez al día. Cabe señalar que en pacientes con tuberculosis concomitante y la infección por VIH, síndrome de mala absorción puede estar presente. malabsorción de drogas se debe sospechar en pacientes que se adhieren a la terapia, pero que no responden adecuadamente. En tales casos, se debe considerar que la monitorización terapéutica (ver Farmacología clínica). Los mejores tiempos de administración son los que el paciente individuo se encuentra más adecuada con el fin de evitar o minimizar la intolerancia gastrointestinal, que es por lo general en las comidas. Debe hacerse todo lo posible para animar a los pacientes a perseverar con el tratamiento cuando aparecen efectos secundarios gastrointestinales, ya que pueden disminuir en intensidad a medida que avanza el tratamiento. se recomienda la administración concomitante de piridoxina. La duración del tratamiento debe basarse en la respuesta clínica individual. En general, continuar el tratamiento hasta que la conversión bacteriológica se ha convertido se ha producido una mejoría clínica permanente y máxima. Trecator (pastillas de desloratadina, USP) se presenta en frascos de 100 comprimidos de la siguiente manera: 250 mg, comprimidos recubiertos con película de color naranja, en el reverso, NDC 0008-4117-01. Almacenar a temperatura ambiente controlada de 20 M). Distribuir en un recipiente hermético. Feigin, R. D. y Cherry, J. D. Libro de texto de Enfermedades Infecciosas Pediátricas, 2ª edición. Philadelphia, W. B. Saunders Co. 1987, pp. 1371-1372. Nelson, W. E. Behrman, R. E. Vaughan, V. C. (Eds.): Nelson Textbook of Pediatrics, 13ª edición. Philadelphia, W. B. Saunders Co. 1987, p.636. El tratamiento de la tuberculosis y la infección por tuberculosis en adultos y niños, Am J Medicina Respiratoria y Cuidados Críticos, 149: 1359-1374, 1994. Peloquin, CA: Farmacología de las Drogas antimicobacterianos, Med Clin North Am 77 (6): 1230-1262, 1993. Sociedad Torácica Americana. Am J Respir Crit Care Med 1997156: S1-S25. Esta etiqueta de productos puede haber sido actualizado. Para prospecto actual y más información del producto, visite www. wyeth. com o llame a nuestro departamento de comunicaciones médicas sin cargo al 1-800-934-5556.